小金丸之所以要打碎口服是因爲小金丸中含有乳香膠性物質和香墨，不打碎難溶解，小金丸打碎後服用可以促進藥物吸收，提高血液中藥物濃度。想要打碎小金丸，可以把藥丸包在乾淨的紙內用杯底或擀麪杖碾碎，也可以使用湯匙或是小鐵錘等工具來進行敲碎小金丸。
用法用量：口服一次1.2到3克，一日兩次，小兒酌情加減。
注意小金丸內有五靈脂，不可與參劑同服。忌辛辣刺激性食物，如不吃辣椒、花椒、烹製菜餚時限用辛香料如大料、豆蔻、沙仁、桂皮等，少用蔥姜、大蒜。
臨牀上用於多種腺體增生(如乳腺增生;乳房小葉增生;前列腺增生;甲狀腺腫大等)、腫瘤(如乳房纖維瘤;子宮肌瘤;卵巢囊腫;甲狀腺腺瘤;甲狀腺癌乳腺癌;皮膚轉移癌等)、結核(頸淋巴結核;乳房結核;骨或關節結核;淋巴結核;腸結核等)，小金丸對多種外科疾病均有效，如對急性頜下腺炎，頭部癤腫，乳腺炎，胸腹腔炎性包塊和膿腫等均取得滿意療效。尤其在治療婦科乳腺增生腫大、乳房瘤、子宮瘤方面有非常確切的療效，是目前化學藥物和其它中成藥無法替代的，已成爲乳腺病的首選治療用藥。
