有效成分是從天然藥材中提取的混合成分而非西藥的單一成分，主要成分爲川芎、冰片，不像硝酸脂類藥物(如硝酸甘油、消心痛)長期服用可產生一定的耐藥性。
速效救心丸經過20年臨牀應用不僅未見有耐藥性，而且隨着服用時間延長，其心功能、血流變等不斷得到改善，治療效果也不斷增加。大量臨牀報道，服用消心痛第4周開始療效下降，產生耐藥性，而每日含服速效救心丸3次，每次6粒，第一週心電圖即有明顯改善，至第6周以後效果更明顯，不產生耐藥性。
速效救心丸不宜隨便濫服，主要是應用於冠心病、心肌缺血發作的時候，如果出現心絞痛現象，最好是到醫院去檢查一下，然後根據醫囑來用藥，如果心絞痛患者同時有是壓低的現象，都不可以服用速效救心丸，這是因爲速效救心丸有降血壓作用，會對低血壓患者病情造成影響。
1、服用過量速效救心丸可能引起患者出血的不良反應，故應慎用，尤其是月經過多的女性或孕婦、過敏性紫癜、外傷出血等患者須慎用。
2、由於速效救心丸有降壓的作用，對於低血壓患者，用藥後可能產生眩暈等症狀，因此最好不用。對麝香、冰片過敏的患者更要慎用。
3、速效救心丸有活血化淤的作用，在與華法林、阿司匹林、氯吡格雷、肝素等西藥抗凝血藥合用時，要注意是否有出血傾向，如牙齦出血、皮下出血、月經出血明顯增加等，如有以上情況，應減量或暫停使用速效救心丸。
