1、瀉下通便
牽牛子中所含的牽牛子甙的化學性質與瀉下素 (jalapin)相似，有強烈的瀉下作用。在腸內遇膽汁及腸液分解出牽牛子素、刺激腸道，增進蠕動，導致瀉下。多用治腸胃溼熱積滯，便祕腹脹。如《本草衍義》治大腸風祕壅熱結澀，以牽牛子配桃仁爲丸服。
2、利尿消水腫
牽牛子能加速菊糖在腎臟的排出，故可能有利尿作用。而且牽牛子苦辛寒入腎經，走水道、既能瀉水，又能利尿，使水溼從二便排除。用於腹水腫脹，可配合攻下逐水藥如甘遂、芫花、大戟等同用。
3、去積殺蟲
牽牛子還可去積殺蟲，治蛔蟲、絛蟲及蟲積腹痛者可與檳榔、使君子同用，研末送服，以增強去積殺蟲之功。
4、治痰飲咳喘
牽牛子能瀉肺氣，逐痰飲，用治肺氣壅滯，痰飲咳喘，面目浮腫者。
治小兒肺脹喘滿，胸高氣急，兩肋扇動，陷下作坑，兩鼻竅張，悶亂嗽渴，聲嗄不鳴，痰涎潮塞，俗雲馬脾風:白牽牛一兩(半生半熟)，黑牽牛，一兩(半生半 熟)，川大黃、檳榔各一兩。上爲細末。三歲兒每服二錢，冷漿水調下，涎多加輕粉少許，無時，加蜜少許。
5、治小兒夜啼
牽牛子治療小兒夜啼症的方法十分簡單，取7粒搗碎，用溫水調成煳狀，臨睡前敷在小兒肚臍上，再用膠布固定。一般敷後當夜就能止哭。這種方法適用於白天飲食、嬉玩如常，黑夜入睡後則開始哭鬧，天明即止，而經醫院檢查無其他異常的小兒。
1、治水腫：牽牛子末之，水服方寸匕，日一，以小便利爲度。
2、治停飲腫滿：黑牽牛頭末四兩，茴香一兩(炒)，或加木香一胡。上爲細末，以生薑自然汁調一、二錢，臨臥服。
3、治水氣蠱脹滿：白牽牛、黑牽牛各二錢。上爲末，和大麥面四兩，爲燒餅，臨臥用茶湯一杯下，降氣爲驗。
4、治小兒腹脹，水氣流腫，膀胱實熱，小便赤澀：牽牛生研一錢。青皮湯空心下。一加木香減半，丸服。
5、治四肢腫滿：厚朴(去皮，薑汁制炒)半兩，牽牛子五兩(炒取末二兩)。上細末。每服二錢，煎姜、棗湯調下。
6、治風熱赤眼：黑醜仁爲末，調蔥白湯敷患處。
7、治腳氣脛已滿、捏之沒指者：牽牛子，搗，蜜丸，如小豆大五丸，吞之。
8、治一切蟲積：牽牛子二兩(炒，研爲束)，檳榔一兩，使君子肉五十個(微炒)。俱爲末。每服二錢。沙糖調下，小兒減半。
9、治大腸風祕壅熱結澀：牽牛子(黑色，微炒，搗取其中粉)一兩，桃仁(末)半兩。以熟蜜和丸如梧桐子。溫水服三、二十丸。
10、治冷氣流注、腰疼不能俯仰：延胡索二兩，破故紙(炒)二兩，黑牽牛子三兩(炒)。上爲細末，煅大蒜研搜丸，如梧桐子大。每服三十丸，煎蔥須鹽湯送下，食前服。
11、治腎氣作痛：黑、白牽牛等分。炒爲末，每服三錢，用豬腰子切，入茴香百粒，川椒五十粒，摻牽牛末入內扎定，紙包煨熟，空心食之。酒下，取出惡物效。
12、治腸癰有膿，脹閉不出：牽牛子頭末三錢，大黃二錢，穿山甲(煅)二錢，乳香、漢藥各一錢。俱爲末。每服三錢，白湯調服。
13、治梅毒、橫痃：白牽牛仁，每次五、六錢，煎湯內服。
1、孕婦及胃弱氣虛者忌服。
2、用量過大可出現神經系統症狀及便血、腹痛、嘔吐等副反應。因此，該品只宜轉用，正氣虧虛所致的虛脹不宜應用。
3、屬脾弱胃呆、氣虛腹脹者，當以健脾補中爲要，不宜用該品攻瀉消積，克伐胃氣。
