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【抗組胺藥】抗組胺藥有哪些 抗組胺藥的作用

來源:寶貝周    閱讀: 1.6W 次
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抗組胺藥是什麼藥?抗組胺藥是指治療速發變態反應的治療藥物,主要用於抗過敏和抗潰瘍。抗組胺藥是生活中較爲常見的藥物,抗組胺藥的分類較多,不同的藥物治療各種不同的疾病,但藥物都有一定的副作用,抗組胺藥經歷幾年的更新換代藥物類型較多,最好在醫囑下服藥。

抗組胺藥的定義

組胺是速發變態反應過程中由肥大細胞釋放出的一種介質,可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強等;臨牀上可導致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮,使呼吸阻力增加、腹絞痛,並可引起子宮收縮,大多數抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團:X-CH2-CH2-N。抗組胺類藥物根據其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分爲H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。

【抗組胺藥】抗組胺藥有哪些 抗組胺藥的作用

抗組胺藥的分類

抗組胺藥分爲兩類:H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑,前者主要用於抗過敏,後者主要用於抗潰瘍。

H1受體拮抗劑中,傳統地按其藥理作用不同分爲:

第一代H1RAS,如氯苯那敏、賽庚啶、羥嗪等;

第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脫羧基氯雷他啶等.主要用於抗過敏。

H2受體拮抗劑中,常用的H2受體拮抗劑

甲氰咪呱(cimetid):口服:200~300mg,tid;靜滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。

丙谷胺 Proglumide(蒙胃頓)

法莫替丁 Famotidine(胃舒達)

甘珀酸鈉 Carbenoxolone Sodium(生胃酮鈉)

甲氧溴苯酰胺 Bromopride(胃本、溴必利)

甲硝呋胺 Ranitidine(雷尼替丁(ranitid)、善得胃)

羅沙替丁 Roxatidine

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常見的抗組胺藥

非索非那丁

非索非那丁由Aventis公司生產,其在世界市場上的銷售份額已佔所有抗過敏藥物的40%左右。臨牀研究表明非索非那丁有較強的支氣管解痙效應,單次口服非索非那丁180mg可以產生比吸入色甘酸鈉氣霧劑大3-5倍的氣道保護效應。臨牀研究證實,連續口服非索非那丁四周後,哮喘患者在症狀評分、支氣管解痙劑的用量、肺通氣功能指標和氣道反應性等方面均有顯著改善,同時可以顯著改善過敏性鼻炎的臨牀症狀。

左旋西替利嗪

左旋西替利嗪於2001年2月上市,爲第三代抗組胺藥,是第二代抗組胺藥西替利嗪的單一光學異構體,主要用於治療呼吸系統、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病,如過敏性鼻結膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等,具有作用起效快、效應強而持久和副作用少的優點。

地氯雷他定

地氯雷他定是一種迅速崩解的片劑配方,臨牀可用於治療各類過敏性疾病,包括:季節性過敏性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性皮膚病,與第一代和第二代抗組胺藥物相比,具有作用強、起效快、作用時間長、毒副反應低等優點。

西替利嗪

西替利嗪臨牀上主要用於治療各種過敏性皮膚病、過敏性鼻炎和過敏性結膜炎,近年來在防治過敏性哮喘方面也取得一定效果,所有研究結果均證實西替利嗪在防治哮喘中有較好療效,其中5項以特非那丁或氯雷他定爲對照,其餘爲安慰劑對照試驗。

氮卓斯丁

氮卓斯丁是由德國Asta-werk公司在1986年首推上市, 是一種口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗組胺類抗過敏藥物,具有較強的氣道抗炎效應。現已經在歐美等10餘個國家上市,1997年氮卓斯丁氣霧劑獲美國FDA批准。從目前的研究狀況來看氮卓斯丁是一種很有前途的、具有抗炎性質的治療哮喘的新藥。氮卓斯丁可以改善小二哮喘,副作用發生率低。

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抗組胺藥的作用

抗組胺藥由於製作容易,價格便宜,給藥方便,且對多種變態反應病有效,所以臨牀用途廣泛。

除了治療速發變態反應外,也常用於防止藥物反應和輸血反應

這類藥物大多有中樞抑制和麻醉作用,所以也用於輔助治療某些精神病和神經病

它對前庭有抑制作用,所以又適用於梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車等場合;

此外,它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮靜,或作爲麻醉前用藥

它對支氣管平滑肌的解痙作用較差,這是因爲哮喘發作時,白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠較組胺爲明顯的緣故。所以抗組胺藥不作爲治療哮喘的主要藥物。

H2受體拮抗劑主要用於治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起睏倦的副作用,所以司機、高空作業者、操作高速轉動機器的工人等應慎用。息斯敏、特非那丁等沒有這方面的副作用。

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抗組胺藥的副作用

由於抗組胺藥只是治療變態反應的藥物的統稱,每種藥物副作用略有不同。以下是抗組胺藥幾大類副作用,具體藥劑副作用和使用注意事項請根據具體藥物而定。

非索非那丁副作用

動物放射標記試驗證實非索非那丁不通過血腦屏障,因而沒有嗜睡和睏倦等副作用。常規臨牀推薦劑量的常見副作用有口乾、頭暈,偶有頭痛和噁心等,停藥後可很快消失。

左旋西替利嗪副作用

無鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用;未發現第二代抗組胺藥物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。

地氯雷他定副作用

沒有發現明顯的心臟毒副作用,中樞神經抑制副作用的發生率很低,抗膽鹼作用也較輕微,偶有眩暈、頭痛、疲勞和口乾等。與現有抗組胺藥不同可與細胞色素酶抑制劑聯合使用:Schering-Plough研究所的研究報告表明地氯雷他定與細胞色素P450抑制劑如酮康唑和合用無心血管毒副作用,在該項研究中,24例健康受試者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid連續10天,結果顯示兩者合用對受試者最大QTc及平均最大QTc無延長,另外,酮康唑對地氯雷他定的藥代動力學參數無明顯影響。地氯雷他定最常見的毒副反應爲頭痛,合用酮康唑不增加頭痛的發生率。

西替利嗪副作用

與第一代抗組胺藥物相比,西替利嗪的副作用小,安全範圍廣。許多研究對西替利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用進行了比較和觀察,結果證實即使每日口服60mg西替利嗪也不會對心臟QT間期產生影響。其副作用主要包括輕微的鎮靜作用、口乾,偶爾出現頭痛和眩暈等。

氮卓斯丁副作用

氮卓斯丁的副作用發生率較低,且較爲輕微,哮喘病人口服本品4mg/天,副作用總髮生率爲7—14%,而8mg/天爲18—25%。口服給藥時的副作用主要是嗜睡和倦怠感,發生率爲3-18%,;味覺異常也較爲常見,發生率在2-26%; 其他不良反應較爲少見,包括偶有口乾、噁心、食慾不佳、腹痛、腹瀉、手足麻木、體重增加、顏面發熱、藥物疹和肝臟酶活性增加,其發生率在均在5%以下。吸入給藥時副作用明顯減少。志願者口服大劑量氮卓斯汀的研究表明,本品與紅黴素、酮康唑、雷尼替丁和茶鹼之間無相互作用;對合用紅黴素或酮康唑的病人進行檢測,未發現影響心臟的傳導系統。

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