硝酸酯類藥物可擴張(加寬)血管，從而增加該血管的血流量。
硝酸甘油是一種起效非常迅速的硝酸酯類藥物。通常，服用硝酸甘油後 1.5 至 3 分鐘內就可緩解心絞痛發作，藥效持續 30 分鐘。硝酸甘油通常作爲片劑含服於舌下(舌下給藥)，亦可作爲噴霧劑通過口腔給藥。或者，片劑可以放置在牙齦旁邊。慢性穩定型心絞痛的患者應該隨身攜帶硝酸甘油片劑或噴霧劑。在達到已知的引起心絞痛的勞力水平前使用硝酸甘油可能會有效。
長效硝酸鹽(例如硝酸異山梨醇酯)每日需口服 1~4 次。硝酸鹽皮膚貼劑(硝酸鹽經數小時由皮膚逐漸吸收)同樣有效。規律服用長效硝酸鹽使其快速緩解心絞痛的作用降低。多數專家推薦每日 8~12 小時的服藥空白期，通常是在晚上，除非有夜間心絞痛發作。這種方法幫助保持藥物長期有效。與 β 受體阻滯劑不同，硝酸鹽並不降低心肌梗死和猝死風險，但它們很大程度的減少冠心病患者的症狀。
β-受體阻滯劑可阻斷 腎上腺素 和 去甲腎上腺素 (均爲激素)對心臟和其他器官的效應。這兩種激素可刺激心臟跳動得更快、更有力，並使大多數小動脈收縮(導致血壓升高)。所以，β 受體阻滯劑可以減少靜息時心率和血壓。在運動時，β-受體阻滯劑可限制心率和血壓的升高，從而減少心臟需氧量並降低發生心絞痛的可能性。β-受體阻滯劑也可降低心臟病發作和猝死的風險，改善冠狀動脈疾病患者的長期轉歸。
鈣通道阻滯劑可預防血管狹窄(收縮)，並可對抗冠狀動脈痙攣。除了治療穩定型心絞痛之外，這些藥物也可有效治療變異型心絞痛。所有鈣通道阻滯劑都能降壓。這些藥物中的一些(如維拉帕米和地爾硫卓)也可以降低心率。降低血壓和心率可減少心臟需氧量並降低發生心絞痛的可能性。這用於許多患者，尤其是那些不能服用 β 受體阻滯劑的患者或硝酸鹽不能完全緩解症狀的患者。
血管緊張素轉化酶 (ACE) 抑制劑和血管緊張素 II 受體阻滯劑 (ARB) 常用於有證據表明發生冠狀動脈疾病(包括心絞痛)的患者。這些藥物並不能直接治療心絞痛，但可以降低血壓(並由此減少心臟泵血工作量)，也能降低冠狀動脈疾病導致心臟病發作和死亡的風險。
他汀類藥物能降低血液中的低密度脂蛋白 (LDL) 膽固醇水平，這類膽固醇可導致冠狀動脈疾病。這些藥物可降低心臟病發作、中風和死亡的風險。
阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷或替格瑞洛等抗血小板藥物可以改良血小板，使其不易聚集並粘附在血管壁上。當血管受損傷時，血液循環中的血小板促進血栓的形成。然而，當血小板聚集在動脈粥樣硬化斑塊的血管壁時，形成的凝血塊可以使動脈狹窄或阻塞，從而導致心肌梗死。
阿司匹林可對血小板進行不可逆性修飾，能降低冠狀動脈疾病導致死亡的風險。醫生建議大多數冠狀動脈疾病患者每天服用阿司匹林，以降低心臟病發作的風險。普拉格雷、噻氯匹定、氯吡格雷和替格瑞洛可在阿司匹林的基礎上對血小板進一步修飾。心臟病發作或 PCI 治療後，可將上述某種藥物與阿司匹林聯用一段時間，以降低日後心臟病發作的風險。除非存在不能用藥的理由，否則心絞痛患者通常需使用一種抗血小板藥物。例如，不可給予患有出血性疾病的病人。
