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阿奇黴素幹混懸劑兒童的作用

來源:寶貝周    閱讀: 6.29K 次
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治療敏感細菌引起的感染

本品適用於敏感細菌所引起的下列感染:

支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮膚和軟組織感染;急性中耳炎;鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(青黴素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥,也是預防風溼熱的常用藥物。阿奇黴素可有效清除口咽部鏈球菌,但目前尚無阿奇黴素治療和預防風溼熱療效的資料)。

阿奇黴素幹混懸劑兒童的作用

治療單純性生殖器感染

阿奇黴素可用於男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇黴素亦可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。

阿奇黴素幹混懸劑兒童的作用 第2張

藥理作用

阿奇黴素是大環內酯類抗生素亞類之一,即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。

阿奇黴素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。

體外試驗證明阿奇黴素對多種常見致病菌有效。包括:

1、革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β-溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、α溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌(腸球菌)以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。

2、革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同,需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。

3、厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。

4、性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。

5、其他微生物:包柔螺旋體(Lyme病原體)、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。

6、與HIV感染相關的條件致病菌:鳥胞內分枝桿菌、卡氏肺囊蟲和鼠弓形體。

阿奇黴素幹混懸劑兒童的作用 第3張

藥代動力學

1、吸收:

口服本品後,阿奇黴素廣泛分佈於全身;生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峯。

2、分佈:

動物試驗表明,吞噬細胞中存在高濃度阿奇黴素。試驗模型發現,活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇黴素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇黴素可被釋放到感染部位。

人體藥代動力學研究表明,阿奇黴素組織濃度遠高於血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90。

每日口服阿奇黴素600mg,第1天和第22天的血藥峯濃度分別爲0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌複合體主要感染白細胞,阿奇黴素在白細胞中的平均峯濃度爲252μg/ml(±49%),穩態下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。

3、消除:

血漿終末消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關。

約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時內排出。阿奇黴素口服後主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇黴素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果,發現代謝產物不具有抗菌活性。

阿奇黴素幹混懸劑兒童的作用 第4張

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