對鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌，淋球菌，卡他布蘭漢球菌，大腸桿菌，克雷伯桿菌屬，沙雷菌屬，變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效：
* 慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎併發細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎；
* 腎盂腎炎、膀肌炎、淋球菌性尿道炎；
* 急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎)；
* 猩紅熱；
* 中耳炎、鼻竇炎。
本品爲口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制爲阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青黴素結合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有較高親合性。本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性。
卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。
華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。
藥代動力學
據PDR57版：頭孢克肟口服後，其絕對生物利用度爲40～50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峯濃度爲3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峯濃度比片劑高出25%～50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峯濃度爲3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%～25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峯時間爲2～6小時，單劑口服200mg混懸液的達峯時間爲2～5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率爲65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期爲3～4小時，但在一些志願者可達9小時，與劑型無關。
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