本品主要成份爲頭孢氨苄，其化學名爲(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。
頭孢氨苄屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者爲差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青黴素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差；本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。
本品吸收良好，空腹口服本品500mg後1小時達血藥峯濃度(Cmax)，平均爲18mg/L。餐後服藥延長吸收並降低血藥峯濃度，但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人爲久。本品血消除半衰期(t1/2β)爲0.6～1.0小時，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2β可延長至1.8小時；腎衰竭時t1/2β可延長至5～30小時；新生兒t1/2β爲6.3小時。本品吸收後廣泛分佈於各組織體液中，每6小時口服500mg後痰液中平均濃度爲0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關節腔滲出液中藥物濃度爲血藥濃度的50%。本品可透過胎盤進入胎兒血循環，產婦羊水；乳婦口服500mg後乳汁濃度爲5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度爲血藥濃度的1～4倍。血清蛋白結合率爲10%～15%。本品體內不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服500mg後尿藥峯濃度可達2200mg/L。頭孢氨苄可爲血液透析和腹膜透析所清除。
用藥禁忌
1、對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用。
2、在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。
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