異煙肼對結核菌有抑制和殺滅作用，能消滅細胞內外生長旺盛的結核菌。且它口服吸收良好，毒性低，可長期服用。
不過該藥對代謝非常緩慢及間歇繁殖的細菌，其殺菌作用不如利福平，對巨噬細胞內酸性環境中的結核菌則不如毗嗪酰胺。
主要毒性反應：周圍神經炎和肝炎，神經炎的發病與藥物劑量有關，長期服用異煙肼可使血清轉氨酶升高，應定期查肝功，若轉氨酶超過正常的5倍時應停藥，停藥後可恢復，異煙肼可引起精神興奮、感覺異常、視神經萎縮。
利福平從地中海土壤絲菌素分離出來後，於1965年合成，利福平能抑制結核菌的RNA多聚酶，對結核菌具有很強的殺滅作用。
利福平爲脂溶性，能穿透細胞膜進入巨噬細胞，殺滅細胞內的細菌，亦可進入氧張力低的乾酪樣病竈，殺死代謝低、生長緩慢及間歇性繁殖的結核菌。且它口服吸收良好，組織穿透力強，組織中的藥物濃度常超過血漿中的濃度。
副作用：副作用輕微，偶可引起噁心、嘔吐，皮膚症候羣多發生在用藥早期，服藥後2~3小時出現，以面部最常見，皮膚紅、癢，眼部發紅、流淚，如果持續發作，可進行脫敏治療。服藥期間，尿液及體液可變爲紅色。
毗嗪酰胺爲煙酸胺的衍生物，1952年合成，對人型結核桿菌有殺菌作用。巨噬細胞內的結核桿菌分裂及代謝緩慢，呈潛伏狀態，且巨噬細胞內的pH值低，影響抗結核藥物的殺菌作用，細菌不易被其他抗結核藥殺滅，是結核病復發的根源，而毗嗪酰胺則對巨噬細胞內酸性環境中的結核菌，具有特殊的殺滅作用。牛型結核菌則對其有抵抗力。
毗嗪酰胺自尿中排出，半衰期爲9小時。如每日劑量小於2g，與異煙臍、利福平合用，肝毒性並不顯著，每日劑量超過3g，則肝毒性顯著增加。
副作用：毗嗪酰胺的代謝產物可與尿酸競爭，抑制尿酸的排泄，故可使體內尿酸增加，引起關節疼痛。
對結核菌有殺菌作用，可妨礙細胞蛋白的合成，肌注後很快進入組織內並可進入結核空洞及乾酪樣組織，但不能進入細胞內，只能殺滅細胞外的結核菌。
副作用：腎功能不良時，服用此藥易發生蓄積中毒，主要毒性反應是對第八對腦神經的影響，出現眩暈如及時停藥尚可恢復，耳聾則往往爲永久性的，用時應嚴密觀察。鏈黴素毒性個體差異較大，個別患者注射數日即可發生，所以注射後出現耳鳴及耳內有異常感覺及堵塞感者，應立即停藥。本藥可引起過敏反應，故用前應做過敏皮試。
乙胺丁醇
乙胺丁醇具有殺菌作用，可阻止異煙肼耐藥菌株的出現，並可殺滅細胞內外的耐異煙肼及鏈黴素的結核桿菌，但當與異煙肼、利福平聯用時，療效未見明顯增加，乙膠丁醇口服吸收良好。
副作用：該藥主要毒性爲球后視神經炎，表現爲視力模糊，中心暗點，不能辨別顏色，多發生在治療2個月以後，但毒性反應是可逆的，停藥後可以恢復，毒性反應與劑量有關，按15mg/kg給藥則很少發生毒性反應，治療期間應每6周進行視野檢查。
對氨水楊酸對結核菌有抑菌作用，口服吸收良好，成人服藥4g後，1~2小時血漿峯值可達7~8嚴g/ml，此後逐步下降，對氨水楊酸主要在肝內通過乙酰化代謝。
副作用：有些患者會出現胃腸道症狀，噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉，亦可引起葉酸繼發性減少及巨母紅細胞性貧血，服用對氨水楊酸者，約5%~10%的患者發生過敏反應，表現發熱，皮彥及角膜炎。肝炎可能因過敏反應引起，常於治療3個月後出現，發生肝炎前，常有上述藥物過敏的症狀。由於新的及更有效的藥物相繼出現，對氨水楊酸已作爲二線藥使用。
早期結核性附睾炎可以用藥物進行治療，常用異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、鏈黴素、乙胺丁醇等幾種藥物治療，一般會酌情選擇3～4種藥物聯合應用。
療程爲6～9個月，治療期間要定期檢查肝功能、腎功能，進行視力、視野的檢查，以防止藥物副作用的發生。
