最早研製的五石散是東漢大醫學家張仲景發明的，就收錄在《傷寒雜病論》之中，主要是用來治療傷寒症。
而到了後來曹操的女婿改進了五石散，並服用五石散，用來壯陽。據何晏自己説，“服五石散非唯治病，並覺神明開朗”。用現在的話，服此藥可以使人精神倍兒爽。自此服食“五石散”的惡習，從此風靡開來，從一個文人的小圈子，擴散到士大夫階層，並風靡於那個年代。它從一個隱蔽的房中術，羞答答不好説出口的壯陽藥，成了讓人神往的補腎保健藥(遠超如今的腎寶)，進而演化成了流行時尚。
到了竹林七賢這會，聚眾嗑藥已經是他們的每日生活內容，已經成了一種儀式。這些名士食用了五石散會有一些什麼反應呢?
首先，吃了藥之後不能躺下，得趕緊活動、鍛鍊身體，讓血液快速流通，這個叫“行散”，否則性命不保。於是，經常能見到魏晉名士披頭散髮，赤腳狂奔，這就是吃藥之後的“行散”。
其次，要“行散”，其實就是要散熱，要瀉火，因此不能穿厚衣服、吃熱東西，而且還得穿單衣、吃涼東西，越涼越好。為什麼呢?因為藥性燥熱，必須用寒冷之物與之中和，否則就會把自己的內臟燒壞。按照書上的説法，就是“寒衣、寒飲、寒食、寒卧，極寒益善”。基本上都是寬敞的衣服，這個也是所謂“行散”的必然選擇。
隆冬時節，身體內猶如火炙，到了夏天，穿單衣都覺得難受，所以夏天竹林七賢們都基本不穿衣了，赤裸裸的在竹林底下，猶感覺燥熱難受。於是能看到一堆人裸奔，遠遠看去以為他們是在搞基，一夥同性戀在聚會。
魏晉時期因為五石散中毒得怪病乃至毒死的，比比皆是。就算是所謂的調理與行散充分，都有後遺症——就是舌頭萎縮、癰疽、後背潰爛，有人中毒之後舌頭出現問題無法説話，有人渾身潰爛、膿瘡遍體，有的直接七竅流血、一命嗚呼，有人腦子壞了，成了一個神經病!
有個叫裴秀(地圖繪製的鼻祖，首席專家)的嗑藥後，脱光衣服，滿世界裸奔，喝酒，發現都解決不了問題，就大潑涼水，最後，裴秀就這樣死了。
五石散藥理分析
紫石英：鎮心，安神，降逆氣，暖子宮。治虛勞驚悸，咳逆上氣，婦女血海虛寒不孕。
白石英：温肺腎，安心神，利小便。治肺寒咳喘，陽痿，消渴，心神不安，驚悸善忘，小便不利，黃疸，石水，風寒濕痺。
硫黃：補火壯陽通便，用於腎虛喘息、陽痿及虛冷便祕。
赤石脂：澀腸，止血，收濕，生肌。治久瀉，久痢，便血，脱肛，遺精，崩漏，帶下，潰瘍不斂。
